Цефтриаксон – малотоксичный антибиотик с широким спектром действия, который используется, согласно инструкции по применению, только для внутримышечного и внутривенного введения. Средство хорошо переносится пациентами и широко используется для лечения бактериальных инфекций.
Содержание статьи
Состав цефтриаксона
Антибактериальное средство цефтриаксон Ceftriaxonum относится к цефалоспориновому ряду, является препаратом 3 поколения. В аптечную сеть поступает, как цефтриаксон натриевая соль.
Лекарственные формы
Цефтриаксон обладает высокой активностью к грамотрицательным бактериям. Выпускается только в виде порошка для внутривенных и внутримышечных уколов.
В аптеках продается по рецепту в виде герметически упакованных флаконов с белым или желтоватым порошком. В качестве растворителя для в/м уколов используется 1% и 2% лидокаин.
Цефтриаксон разрушается желудочным соком, из-за чего назначают этот антибиотик только для внутривенного (в/в) введения и внутримышечных (в/м) уколов.
Спектр активности антибиотика
Цефтриаксон устойчив к ферментам бета-лактамазам большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Антибактериальное средство активно в отношении:
- грамотрицательной микрофлоры – высокая активность против клебсиеллы, эшерихии, протея, сальмонеллы;
- грамположительной микрофлоры – стафилококков, стрептококков, синегнойной, кишечной палочки, клебсиеллы, нейссерии.
Уступает по эффективности в отношении грамположительной микрофлоры цефалоспоринам 4 поколения (цефепиму, цепирому) и 1 поколения (цефазолину, цефапирину).
Высокую активность проявляет против St. pneumoniae, умеренно действует на S. aureus.
Не эффективны уколы цефтриаксона в отношении:
- метициллинрезистентного (MRSA)золотистого стафилококка, вызывающего сложные внутрибольничные и внебольничные инфекции;
- некоторых штаммов стрептококков D;
- энтерококка E.
Действие цефтриаксона
Бактерицидное действие цефтриаксона основано на способности блокировать построение бактериальной стенки на стадии размножения бактерий. Лечебное средство хорошо усваивается при в/в и в/м введении, его биодоступность составляет 100%.
Лекарство проникает в межклеточные среды и ткани всех систем органов – дыхательной, мочеполовой, поверхностные и глубокие кожные слои, пищеварительный тракт, костно-мышечный аппарат.
Антибиотик проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, что позволяет использовать его для лечения менингита.
Максимальная концентрация при в/м уколах достигается за 2-3 часа, а при в/в уколе – через несколько минут. Цефтриаксон обладает постантибиотическим действием, обнаруживается спустя сутки после укола.
Цефтриаксон медленно выводится из организма, что позволяет назначать антибиотик раз в сутки. В максимальных концентрациях антибиотик накапливается в тканях легких, сердца, печени, костей, суставов, желчном пузыре.
Около 50 — 60% лекарства выводится почками в течение 2 суток. Оставшаяся часть выводится с желчью через кишечник в виде неактивного метаболита.
Показания цефтриаксона
Цефтриаксон разрешается использовать, в точности соблюдая инструкцию по применению, только в условиях стационара для лечения:
- внутрибольничных и внебольничных инфекций:
- респираторных органов – синуситов, средних отитов, пневмонии, ангин, бронхитов, абсцесса легких;
- мочеполовой системы – пиелонефрита, цистита, гонореи, сифилиса, мягкого шанкра, простатита, орхита;
- пищеварительного тракта – перитонита, холангита, воспаления кишечника, шигеллеза, сальмонеллеза, эмпиемы желчного пузыря;
- мягких тканей – эндокардита, фурункулеза;
- костей – остеомиелита, артрита;
- сепсиса;
- менингитов;
- болезни Лайма или клещевого боррелиоза;
- эндокардита;
- инфекционных болезней при состоянии иммунодефицита, в том числе для профилактики послеоперационного внутрибольничного инфицирования;
- инфицированных ран, глубоких ожогов.
Противопоказания цефтриаксона
Не назначаются уколы цефтриаксона, как указывается в инструкции по применению, в случае:
- непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов 1, 2 поколений, карбапенемов;
- почечной, печеночной недостаточности;
- язвенного колита, энтерита.
С осторожностью назначается антибиотик недоношенным и детям с недостаточной по возрасту массой тела. Пациенту должны сделать пробу на переносимость и лидокаина, и цефтриаксона.
Как указано в инструкции по применению, лидокаин противопоказан при нарушениях сердечного ритма, миастении, гепатите, циррозе печени. У детей укол цефтриаксона, разведенного лидокаином, может вызвать судороги.
Не менее опасен для детей может оказаться новокаин — растворитель с обезболивающим эффектом, на который у малышей иногда возникает бурная аллергическая реакция в виде анафилактического шока.
Противопоказания при беременности
Антибиотик не опасен для плода, из-за чего разрешен для лечения женщин в 2-ой половине беременности.
С осторожностью назначаются уколы цефтриаксона в 1 триместре беременности. Не применяется при лактации, так как легко проникает в грудное молоко.
Инструкция по применению
Доза цефтриаксона назначается, согласно инструкции по применению, с учетом возраста больного и сопутствующих заболеваний. При почечной или печеночной недостаточности дозировку уменьшают.
Продолжительность курса зависит от тяжести инфекционного заболевания. Препарат назначают в дозировке, указанной в инструкции по применению, курсами.
Как разводить цефтриаксон
Чтобы сделать внутривенный или внутримышечный укол антибиотика, порошок с цефтриаксоном нужно развести растворителем в точном соответствии с инструкцией по применению. В качестве растворителей используются:
- 1% р-р лидокаина;
- в/м – 1 г + 3, 6 мл р-ра лидокаина;
- вода для инфузий;
- в/в – 1 г + 10 мл;
- капельно – 2 г и 40 мл;
- в/м – 1 г и 3,5 мл;
- для капельного вливания р-р, не содержащий ионы Ca, с 5 — 10% декстрозой, 5% левулезой, 0,9% NaCl;
- на 2 г взять 40 мл растворителя.
В инструкции по применению подчеркивается, что порошок разводят непосредственно перед уколом. Допускается назначение готового лечебного раствора, если он хранился при комнатной температуре не дольше 6 часов, после чего его нельзя использовать.
Новокаин для разведения используется редко. В подобных случаях на 1 г антибиотика берут 5 мл р-ра новокаина.
Если для уколов используется 2% лидокаин:
- взять 1,8 мл р-ра лидокаина;
- добавить 1,8 мл р-ра для инъекции;
- смешать с 1 г лекарства.
Длительность внутривенного введения раствора антибиотика должна составлять не меньше 2 – 4 минут. Процедура капельной инфузии — не менее 30 минут.
Дозы для взрослых, подростков
Доза для внутримышечного укола — 1 – 2 г. При тяжелых инфекциях дозировку увеличивают до 4 г, разбивая прием на 2 раза, между уколами 12 ч.
При лечении гонореи вводят разово 0,25 г в/м.
Ребенку до 12 лет
Вводят цефтриаксон 1 р./сут. по 20 – 80 мг/кг. Для недоношенных дозировка — не более 50 мг/кг.
У новорожденных и грудничков до 14 сут. дозировка цефтриаксона не более 20 – 50 мг/кг. Когда вес ребенка больше 50 кг, ему назначают взрослую дозу.
При отите суточная доза для в/м уколов рассчитывается, исходя из 50 мг/кг.
Кожные инфекции лечат, согласно инструкции по применению, подбирая дозировку в соответствии с тяжестью протекания болезни:
- легкие формы – дозировка составляет 50 – 75 мг/кг, вводят однократно или разбивают на 2 укола с интервалом в 12 ч.;
- при сложной форме – по 25 – 37, 5 мг/кг через 12 ч.
Бактериальный менингит лечат, используя однократную суточную дозировку из расчета 0,1 г/кг:
- при заражении Neisseria meningitides – курс составляет по инструкции 4 дня;
- Haemophilus influenza – 6 суток;
- St. pneumonia – неделя;
- инфицировании Enterobacteriaceae – 10 – 14 дней.
Антибактериальное вещество используется при проведении операций для профилактики инфекций. Укол дозой 1 г делают за 1 час до операции.
Побочные эффекты
При назначении антибиотика возможны негативные побочные влияния на органы:
- пищеварительного тракта – появляются диарея, рвота, метеоризм, извращается или исчезает чувство вкуса, возникают;
- диспепсия – расстройство работы желудка;
- дисбактериоз;
- стоматит;
- диарея;
- энтероколит;
- псевдохолилитиаз желчного пузыря;
- грибковое поражение;
- нервной системы – головокружения, головная боль;
- мочевыделения – уменьшение суточного объема мочи.
Иногда во время курса лечения на УЗИ обнаруживается затемнение в желчном пузыре. По инструкции рекомендуется лечение прекратить.
Одним из побочных эффектов лечения может быть повышение температуры. Цефтриаксон чаще, чем другие цефалоспорины, вызывает аллергию, проявляющуюся:
- крапивницей с зудом, сыпью;
- лихорадкой;
- экзантемой или розеолой;
- анафилаксией.
Изменения анализов крови и мочи
Лечение нарушает формулу крови, в анализе обнаруживаются:
- эозинофилия;
- лейкопения;
- нейтропения;
- пониженные тромбоциты;
- базофилия;
- гемолитическая анемия.
В анализе мочи выявляется у части больных временное повышение содержания азота и мочевины, могут присутствовать эритроциты.
Местные эффекты
Уколы вызывают местную воспалительную реакцию:
- при в/в введении иногда наблюдаются воспаления вены или флебиты;
- при уколе в мышцу – боль в точке постановки инъекции.
Чтобы уменьшить болезненность, уколы при в/м введении каждый раз делают в другое место. Внутривенно вводят лекарство очень медленно.
Лечение цефтриаксоном может сопровождаться появлением геморрагий из-за нарушения всасывания витамина К в кишечнике. Явление заключается в появлении кровотечения из носа, появлении подкожных петехий (мелких кровоизлияний).
Геморрагии возникают как побочное явление редко, и более характерны для пожилых. Для профилактики капиллярных кровоизлияний врач может назначить витамин К.
Употребление алкоголя при лечении цефтриаксоном способно вызывать дисульфирамоподобные реакции, которые проявляются:
- тошнотой;
- снижением артериального давления;
- болью в желудке;
- частым пульсом;
- одышкой;
- покраснением кожи лица;
- головной болью.
Лекарственные взаимодействия
- Все цефалоспорины несовместимы с антибактериальным препаратом эритромицином.
- Цефтриаксон и аминогликозиды при совместном применении усиливают активность друг друга, проявляя синергизм.
- Нельзя сочетать цефтриаксон с тромболитиками и антикоагулянтами из-за риска кровотечения.
- Не принимают одновременно с петлевыми диуретиками – фуросемидом, торсемидом, бутанемидом.
- Запрещено принимать алкоголь при лечении цефтриаксоном.
- Не назначают с препаратами, содержащими кальций.
- Пациентам на гемодиализе необходимо отслеживать концентрацию антибиотика в плазме во время курса лечения.
Передозировка
Антидота от передозировки цефтриаксоном не существует. Лечение симптоматическое.
Аналоги
В качестве действующего вещества цефтриаксон входит в состав Лендацина, Мегиона, Офрамакса, Тороцефа, Бетаспорина, Терцефа, Цефаксона, Роцефина, Новосефа, Лонгасефа, Медаксона, Ифицефа.
