Антибактериальное средство Амоксициллин+Клавулановая кислота относится к комбинированным пенициллинам расширенного спектра действия. Активность обеспечивается присутствием в составе комбинированного препарата антибиотика амоксициллина и соединения клавулановая кислота, ингибирующей бактериальные ферменты бета-лактамазы.
Содержание статьи
Лекарственные формы
Производят Амоксициллин+Клавулановую кислоту в виде:
- таблеток в оболочке с разной дозировкой;
- клавулановой кислоты всегда 0,125 г;
- амоксициллин;
- 250;
- 500;
- 875;
- порошка для суспензии – 156 мг/5 мл, 312 мг/5 мл;
- порошка для инъекций с дозой 600 мг/1200 мг.
В составе комплексного препарата клавулановая кислота находится, как калиевая соль – клавуланат калия.
Таблетки Амоксициллин + Клавуланата имеют продолговатую двояковыпуклую форму, белого цвета с поперечной риской. Кроме действующих компонентов, в состав таблеток входят:
- наполнители – кремний диоксид, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая;
- в оболочке – полиэтиленгликоль, гипромелоза, диоксид титана.
Спектр противомикробной активности
Амоксициллин/Клавулановая к-та обладает бактерицидной активностью, эффективна против бактерий и простейших, чувствительных к амоксициллину, в том числе и штаммов, продуцирующим бета-лактамазы.
Бактерицидная активность достигается нарушением синтеза бактериального пептидогликана, необходимого для клеточной стенки бактерии.
Расширенный спектр ингибиторзащищенного антибиотика амоксициллина с клавулановой кислотой включает:
- грамположительные аэробы:
- Staphylococcus sp., в том числе мецитиллиночувствительные штаммы золотистого стафилококка;
- стрептококки, пневмококки, гемолитический стрептококк;
- энтерококки;
- листерии;
- грамотрицательные аэробы – кишечную, гемофильную палочку, энтеробактер, клебсиелл, моксарелл, нейссерий, хеликобактер пилори;
- грамположительные анаэробы – кластридии, пептококки;
- грамотрицательные анаэробы — бактероиды, фузобактерии.
К полусинтетическим пенициллинам, о свойствах которых можно узнать на странице «Пенициллиновый ряд», выработалась устойчивость у многих штаммов бактерий.
Приобретенная устойчивость к полусинтетическому пенициллину амоксициллину отмечается у некоторых штаммов кишечной палочки, клебсиелл, протея, сальмонелл, шигелл, энтерококков, коринебактеров. Не чувствительны к Амоксициллин/Клавуланату хламидии и микоплазмы.
Не действует клавулановая к-та на бета-лактамазы, которые продуцируются:
- синегнойной палочкой, обладающей «чувством кворума», позволяющим быстро приспосабливаться к антибиотикам, вырабатывая устойчивые к ним штаммы;
- серрациями – бактериями, вызывающими инфекции кишечника, мочевыделительной системы, кожи;
- ацинетобактером (Acinetobacter)– виновником септицемии, менингитов, внесенным в 2017 году организацией ВОЗ в список наиболее опасных инфекций.
Фармакологическое действие
Активные компоненты средства быстро усваиваются и при приеме внутрь, и при введении лекарства в уколах внутривенно. Необходимая для терапевтического эффекта концентрация комбинированного препарата Амоксициллин/Клавуланат в крови создается спустя 45 минут.
Компоненты препарата мало связываются с белками крови, и 70-80% поступившего в кровь лекарства находится в свободном виде.
Метаболизируют действующие вещества в печени:
- амоксициллин — трансформируется 10% поступившего антибиотика;
- клавулановая к-та – расщепляется 50% поступившего соединения.
Амоксициллин выводится мочевыделительной системой. Время полувыведения комбинированного препарата, в зависимости от дозы – 1,3 ч.
Выводится лекарство при приеме препарата с соблюдением инструкции, в среднем в течение 6 часов.
Показания
Амоксициллин+Клавулановая кислоту назначают детям и взрослым в виде таблеток, суспензии, внутривенных инъекций в дозировке, указанной в инструкции по применению.
Показанием для назначения амоксициллин/клавуланата служат заболевания:
- органов дыхательной системы:
- негоспитальные пневмонии, легочный абсцесс;
- плеврит;
- бронхиты;
- ЛОР-заболевания:
- синуситы;
- ангины, тонзиллит;
- отит;
- мочеполовых органов:
- пиелонефрит, цистит;
- воспаление маточных труб, эндометрит, цервицит, простатит;
- шанкр, гонорея;
- кожи:
- рожа;
- флегмоны;
- импетиго;
- целлюлит;
- укусы животных;
- остеомиелит;
- для профилактики и лечения послеоперационных инфекций.
Инструкция по применению
Длительность приема препаратов с амоксициллином и клавулановой кислотой, не должна быть больше 2 недель. Лечение среднего отита должно длиться 10 суток.
Средство в таблетках запивают водой при приеме с едой. Порошок для суспензии разводят кипяченой водой, количеством не менее половины стакана.
Суспензию рекомендуется применять для лечения детей, а также взрослых при затруднении глотания.
Дозировку препаратов рассчитывают по амоксициллину.
Схему лечения врач составляет индивидуально в зависимости от возраста, веса, функциональности системы мочевыделения, локализации очага поражения.
Необходимо учитывать, что нельзя заменить 0,5 г амоксициллина/125 мг клавулановой к-ты 2-мя дозами 250 мг/125 мг.
Суммарное количество клавуланата в последнем случае будет выше, что понизит относительную концентрацию антибиотика в препарате.
Суточная доза не должна быть больше:
- амоксициллин:
- после 12 л. – 6 г;
- младше 12 л. – не более чем 45мг/кг;
- клавулановая к-та:
- старше 12 л. – 600 мг;
- моложе 12 л. – 10 мг/кг.
Таблетки для взрослых, инструкция
Взрослым, детям больше 40 кг назначают Амоксициллин/Клавуланат в соответствии инструкции по применению:
- при легкой форме протекания болезни:
- трижды/д. 0, 25 г;
- дважды/сут. 500 мг;
- при легочных инфекциях, тяжелых формах инфекции:
- трижды/сут. 0,5 г;
- дважды/сут. по 0,875 г.
Порошок для изготовления суспензии детям
Основным критерием для расчета дозы лекарства по инструкции служит вес и возраст. Амоксициллин/Клавулановая к-та назначается в суточной дозе:
- от рождения по 3 мес. – пить 30 мг/кг утром/вечером;
- 3 мес. до 12 л.:
- при легком протекании болезни:
- лечиться 25 мг/кг дважды/д.;
- употреблять 20 мг/кг 3 р.в 24 ч.;
- осложненное воспаление:
- пить 45 мг/кг 2 р./24 час.;
- принимать 40 мг/кг 3 р./24 ч.
- при легком протекании болезни:
Ребенку младше 12 лет — давать суспензию трижды/сутки. Разовая доза готовой суспензии составляет:
- 9 месяцев – 2 года – 62,5 мг амоксициллина;
- от 2 л. до 7 л. — 125;
- 7 л. до 12 л. – 250 мг.
Педиатр может увеличить или уменьшить дозировку препарата в зависимости от веса, возраста ребенка и тяжести протекания инфекции.
Инъекции в/в, инструкция для взрослых
Внутривенно амоксициллин/клавулановая к-та назначается после 12 лет трижды в сутки или 4 р./день в дозировке:
- при легком протекании болезни – по 1 г;
- в случае тяжелой болезни – 1200 мг.
Инъекции в/в для детей, инструкция
Ребенку, который младше 12 лет, антибиотик назначается:
- по 3 мес., недоношенным детям с 22 недели – дважды/сут. 25 мг/кг;
- 3 мес. до 12 л.:
- легкое протекание – трижды в день 25 мг/кг;
- при тяжелой болезни – 4 раз./сут. 25 мг/кг.
Коррекцию проводят при низком клиренсе креатинина, который измеряется мл/мин.:
- меньше 30, но больше 10:
- дозировка составляет в таблетках 0, 25 г– 0, 5 г спустя 12 час.;
- в/в – дважды в день, сначала 1г, после — 0, 5 г;
- меньше 10:
- перорально — 0, 25 г или 0, 5 г;
- в/в – 1 г, после 0,5 г.
Корректировать дозировку может только врач по результатам исследования выделительной активности.
Амоксициллин/Клавулановая кислота разрешается для лечения больных на гемодиализе. Дозировка после 12 л.:
- таблетки – 250 мг/ 0, 5 г;
- уколы в/в — 0,5 г — 1 раз.
Во время процедуры гемодиализа в начале и в конце сеанса препарат применяется дополнительно в разовой дозе.
Противопоказания
Противопоказано применение препарата в случае:
- аллергии на пенициллины, цефалоспорины;
- печеночной недостаточности;
- фенилкетонурии;
- инфекционного мононуклеоза;
- предшествующих эпизодов появления желтухи.
Побочные эффекты, передозировка
Нарушение инструкции амоксициллин/клавулановой кислоты, индивидуальные особенности организма приводит к побочным эффектам со стороны:
- нервной системы — возникают:
- головокружения;
- головная боль;
- тревожнога;
- судороги;
- пищеварительного тракта – появление:
- тошноты, рвоты;
- гастрита;
- стоматита;
- глоссита;
- диареи;
- иммунитета:
- крапивница;
- кожные высыпания;
- системы кроветворения – нарушение формулы крови:
- понижение тромбоцитов;
- тромбоцитоз;
- гемолитическая анемия;
- повышение эозинофилов;
- системы мочевыделения — отмечаются:
- кровь в моче;
- интерстициальный нефрит;
- появление в моче кристаллов солей, песка;
- местные реакции – флебит в месте введения лекарства в вену.
В случае нарушения инструкции лечение амоксициллин/клавуланатом способно вызвать явление передозировки. Превышение дозы сопровождается симптомами:
- тошноты;
- диареи;
- головокружения;
- судорог.
Лекарственные взаимодействия
Всасывание Амоксициллина/Клавуланата ухудшается при одновременном приеме с препаратами:
- антацидами – препаратами, нейтрализующими кислотность желудка;
- антибиотиками аминогликозидами;
- слабительными средствами;
- глюкозамином.
Усиливают всасывание комбинированного средства витамин С, а одновременный прием аллопуринола, НПВП, блокаторов кальциевых каналов повышает его концентрацию в крови, снижая скорость клубочковой фильтрации в почках.
Не назначают одновременно Амоксициллин/Клавуланат с антибиотиками с бактериостатическим эффектом – макролидами, линкозаминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.
При лечении Амоксициллин + Клавулановой кислотой изменяется эффективность действия:
- антикоагулянтов – повышается, из-за чего требуется контроль над свертываемостью крови;
- пероральных контрацептивов – снижается.
Не рекомендуется в инструкции по применению Амоксициллин/Клавуланата при лечении препаратом употребление алкоголя, так как это повышает нагрузку на печень и усиливает риск побочных эффектов.
Применение при беременности
Амоксициллдин/Клавуланат по тератогенности относится к классу B. Это означает, что, хотя при исследованиях препарата не было обнаружено никаких негативных последствий для развивающегося плода, клинических данных о полной безопасности лекарства недостаточно.
Применять Амоксиллин + Клавуланат необходимо строго по инструкции по применению и назначенной врачом схеме. Назначение лечения Амоксициллина+Клавулановой кислотой беременным возможно лишь по показаниям, при учете полезного действия препарата и его влияния на плод.
Аналоги
Арлет, Амоксиклав, Панклав, Ранклав, Аугментин, Флемоклав Солютаб, Квиктаб, Клавоцин, Моксиклав.
